发布时间:2018-10-30 06:00 类别:医学话题 标签: 来源:医学论坛网
研究人员开发了一种同时靶向CKIα和CDK7/9的口服活性小分子抑制剂;晶体学分析为共靶向不同激酶的作用提供了结构基础;这种抑制剂可以选择性杀死AML前体细胞并治愈AML小鼠;治疗的机理包括p53激活以及超级增强子(super-enhancers,SE)关闭。
清除CKIα会导致p53激活,而CKIα降解是来那度胺治疗前综合征的机理。而近日来自耶路撒冷希伯来大学的研究人员开发了一种CKIα抑制剂,可以同时靶向转录激酶CDK7和CDK9,因此可以增强CKIα诱导的p53激活效果及其抗白血病效果。
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