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 1天然青霉素

 【体内过程】 1.不耐酸，不宜口服。

 2.肌注吸收完全，15～30min达峰浓度。 3.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达到有效浓度。 4.99%以原形经尿排泄。 5.青霉素的抗菌后效应时间为6～12h，每日2次肌注能达到治疗要求，但严重感染时应3～4h给药1次。

 【抗菌作用】 1.抗菌谱：窄。对G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。 1)G+球菌 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 2)G-球菌 脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。 3)G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 4)螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。

 青霉素： ●对G+球菌作用强，对G-菌作用差; ●对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用; ●对敏感革兰阳性菌有杀灭作用，对人类细胞作用弱。

 2.抗菌机制： 与青霉素结合蛋白(PBPs)，抑制转肽酶，使细胞壁合成障碍。 【临床应用】 ①链球菌感染。 溶血性链球菌引起的咽炎、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热、败血症及猩红热。草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等。

 ②脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎。 ③螺旋体引起的感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 ④G+杆菌引起的感染：破伤风、白喉、炭疽病时应同时加用相应的抗毒素。

 【不良反应】

 发生率5%～10%，轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克(发生率约万分之一左右)：表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救，可危及生命。

 (1)预防： ①避免局部应用; ②用药前询问过敏史; ③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试;警惕个别人在皮试过程中出现休克; ④备好抢救药品(肾上腺素)。

 (2)抢救 ①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。 ②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。

 3.赫氏反应：治疗梅毒和钩端螺旋体病时发生寒战、发热、喉痛、头痛、心动过速等，可能与杀灭大量螺旋体后释放的非内毒素致热原有关。

 4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾，可以静滴。

 2.半合成青霉素 要求抗菌作用和临床应用(注意特殊性)

用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。

广谱，耐酸不耐酶，抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强

用于呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗，因对幽门螺杆菌作用较强，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

 服用方法：要用40℃左右的温水冲开，完全溶解或气泡消失后服用。切记不要直接放入口中。

 4.咀嚼片

 不需要用水冲服，直接放入口中嚼碎咽下。

 服用方法：

 (1)用时在口腔内咀嚼的时间宜长一点，一般可咀嚼5～6分钟。

 (2)咀嚼后可用少量温开水送服。

 (3)用于中和胃酸时，宜在餐后1～2小时服用。

 5.分散片

 在水中能够迅速溶解，可以在水中分散后用，也可以含服或吞服。

 它具有服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。但是成本高，而且怕潮，所以应保存在干燥环境中，如果吸潮变质就不要再用了。

 6.缓释片

 顾名思义就是进入体内后药物会缓慢的释放，不像普通片一到体内就释放。

 优点是对胃肠道有保护作用，且因其释放持久所以可以减少服药次数。

 服用方法：除表面有划痕的外，多数应整片吞服，不可掰开咀嚼或碾碎后服。

 7.控释片

 不仅能像缓释片一样缓慢释放药物，而且是不受时间影响恒速释放。使血药浓度更稳定，提高了药物长期作用的疗效。

 服用方法：除表面有划痕的外，多数应整片吞服，不可掰开咀嚼或碾碎后服。

 8.舌下片

 放在舌下或颊腔中使用的片剂。主要用于急症的治疗，如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗。

 服用方法：放在舌下含服，口腔干燥时可含一点白开水润湿后再含药，但是不能用水送服。舌下含药时，靠在椅子或倚在床上可使回心血量减少，减轻心脏负担，从而缓解病情。注意不应将药物含在舌面上，因为人舌面上有舌苔和角化层，很难迅速吸收药物的有效成分

 9.含片

 放在口腔里使其慢慢融化的片剂。主要用来消炎消毒等。比如草珊瑚含片。