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在使用帕瑞肽LAR后第1天、第15天观察到的血糖、胰岛素和胰高血糖素水平的曲线下面积

诺华药学部门的研究人员进行了一个单中心、开放标签、随机的第一阶段研究，旨在评估不同剂量的帕瑞肽长效缓释剂(LAR)对健康受试者的安全性、耐受性和药代动力学(PKs)情况。该研究发表在Eur J Endocrinol杂志上。

首先对12名男性受试者给予300μg的帕瑞肽皮下注射，经过7天（至少5天）的洗脱期后，分别给予帕瑞肽LAR40?mg (n=5)或60?mg (n=7)肌肉注射。通过不良事件、药代动力学、血糖、胰岛素、胰高血糖素和HbA1c水平来进行评估。

结果表明，帕瑞肽LAR显示出了它长达1个多月的缓释效应，在注射后的第1天和第20天观察到了两个峰浓度。帕瑞肽LAR的曲线下面积与剂量成正比，LAR有关的皮下注射剂型的生物利用度评估已经完成。使用帕瑞肽LAR使空腹和餐后血糖水平升高，但15天之后观察到了高血糖效应的衰减。报道最多的AEs是轻中度的腹泻、腹痛和胃肠胀气。只有胃肠道的AEs和注射部位反应才可能和药物有关。

帕瑞肽LAR在健康受试者中，剂量达到60mg时仅有轻度AEs显示了良好的耐受性，并呈剂量依赖性，具有缓释效应。基于该研究的良好结果，帕瑞肽LAR进一步的临床研究正在进行，这将使我们更进一步了解帕瑞肽LAR在患者人群中的PKs、疗效和安全性。