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伊马替尼，酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。2017年3月，发表在《J Intern Med》的研究对伊马替尼的安全性，及其对神经系统和功能结局的潜在影响进行了基于临床和神经影像学数据的评估。

背景：伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在接受组织型纤溶酶原激活剂治疗的卒中模型中，可恢复血脑屏障的完整性，降低梗死面积、出血转化和脑水肿。研究人员基于临床和神经影像学数据评估了伊马替尼的安全性，及其对神经系统和功能结局的潜在影响。

方法：研究人员在静脉溶栓治疗的急性缺血性卒中患者中进行了一项2期随机试验。总共60名患者随机分配到4组（比例为积极治疗组3：对照组1）；积极治疗组接受3个剂量水平的口服伊马替尼治疗6天（400、600和800mg）。首要结局为任何不良事件，次要结局为出血转化、脑水肿、美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）确定的7天和3个月时神经功能缺损程度、改良Rankin量表（mRS）确定的功能结局。

结果：报道了4例严重不良事件，造成了3例死亡（1例在对照组，2例在400mg剂量组；400mg剂量组中的1例患者未接受积极治疗，其他接受了两次给药）。非严重不良事件大多较轻，完全康复。伊马替尼改善了神经系统结局，每100mg伊马替尼的NIHSS得分改善了0.6分（P=0.02）。对于800mg组，与对照组相比，平均未调整和调整的NIHSS改善分别为4分（P=0.037）和5分（P=0.012）。与对照相比，功能独立性（mRS，0~2分）的患者增加了18%（61 vs 79；P=0.296）。

结论：该2期研究表明，缺血性卒中后接受静脉溶栓治疗的患者中，伊马替尼是安全和耐受的，可降低神经功能残疾。目前正在进行一项验证性随机试验。

英文链接 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27862464

（选题审校：顾歆纯 编辑：王英泽）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

（专家点评：伊马替尼用于缺血性脑卒中是近年来研究比较热的课题。本研究结果表明伊马替尼用于缺血性脑卒中的患者确实能够起到神经保护作用，改善神经系统结局。但对于临床应用，还需要大型临床研究的支持。）