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  Anacetrapib是一款用于预防心脏病和中风的试验药物，这款药物可能会成为默沙东在研的重要药物之一。但华尔街的分析人士因辉瑞和罗氏类似药物的失败而怀疑这款药物是否能真的上市。而现在新的试验数据也成为投资者怀疑这款药物的另一个原因。 根据10月4日的《美国心脏病杂志》发布在网上的最新结果，Anacetrapib存在的问题是你服用这款药物之后，它似乎要在体内停留多年。在一项默沙东有关这款药物的新的分析中，患者停止服用这款药物三个月后，Anacetrapib的血液浓度是他们每天服用这款药物时的40%。对30名患者进行更长时间的随访，这款药物在停药长达四年之后仍能从血液中检测到。Anacetrapib是通过提高好胆固醇（高密度脂蛋白或HDL）而起作用，30名患者在停止服用这款药物之后仍有HDL增加。 “我们对此也感到惊讶，”威尔康奈尔大学医学院的名誉院长，也是默沙东这项研究的主要研究者Antonio M. Gotto说。他指出一项大规模临床研究正由默沙东开展，目的是观察Anacetrapib是否能够预防心脏病发作和中风，研究人员称之为心血管(CV)事件。”“如果这款药物证明在降低CV事件方面有明显的收益，并且有一个令人满意的安全性数据，那这个问题就不会阻止这款药物上市申请的审批，” Gotto说。 其他一些药物在体内也有停留，但很大程度上是因为它们被脂肪吸收。其中一个例子是胺碘酮，Gotto说，这款药物用于治疗心率失常，尽管它能引起肺病、甲状腺问题和神经损伤。这款药物的救命收益超过其风险。Gotto认为Anacetrapib可能也是停留在人体脂肪中。 然而，其他心脏病学专家表示Anacetrapib在体内滞留的倾向至少是一种担忧。辉瑞的类似药物Torcetrapib实际上引起了心脏病发作的增加；罗氏的Dalcetrapib在预防心脏病发作和中风中无效，即使它能够提升HDL水平。除默沙东之外，礼来也在开发一种类似提升HDL的药物。“如果这款药物在体内停留引起潜在不良安全事件，那这永远是个问题，” 西达斯西奈医学中心烧伤和艾伦研究所的血管生理学和血栓形成研究实验室主任Sanjay Kaul说。临床试验中默沙东如何知道患者停止用药后随访多久才能发现潜在的副作用呢？ “在你愿意让一种药物在体内停留多年之前，这款药物必须已知是安全的，” 耶鲁大学医学院Harold H. Hines Jr. 的教授及《福布斯》杂志撰稿人Harlan Krumholz说。 上述消息传出之际，投资者正对默沙东目前由前研发主管彼得·金发展的产品研发线价值提出质疑，并且也在密切关注其继任者Roger Perlmutter的举动，Perlmutter已承诺将默沙东的研发重点放到更加有前景的领域，如癌症和丙型肝炎。 默沙东表示监督Anacetrapib临床试验的安全委员会已得知试验结果，默沙东对这款药物的临床试验还在进行中。该公司的声明全文如下。 更短期的Ⅰ期和Ⅱ期临床研究数据显示，Anaceptrapib的体内清除时间估计是两年。在一小群患者中进行的DEFINE研究的一项子研究的初步新数据最近才能获得，这些患者在停药后被随访了2.5至4年。当时，并不知道Anaceptrapib需要多少时间才能完全从体内清除。正在进行和计划的临床研究将对Anaceptrapib的清除提供更多的信息。 在DEFINE研究的初级治疗(76周)阶段，Anaceptrapib治疗组与安慰剂组之间在不良事件的发生上没有显著差异。正在进行的REVEAL试验的临床试验指导委员会和数据监测委员会(DMC)已经获得DEFINE子研究中Anaceptrapib的体内清除最新数据。Anaceptrapib的临床试验开发项目正在进行中，包括REVEAL研究。

信源地址：http://www.forbes.com/sites/matthewherper/2013/10/22/merck-heart-drug-runs-into-new-worry/